Цефуроксим*
Цефуроксим — лекарственное средство из группы полусинтетических антибактериальных препаратов цефалоспоринового ряда, II поколения. Обладает бактерицидным и антибактериальным эффектом широкого спектра действия.
Для лечения заболеваний в медицинской практике препарат используют в двух формах:
- для внутримышечного и внутривенного введения используют цефуроксима натриевую соль;
- для приема внутрь – цефуроксима аксетил.
Механизм действия
Попадая внутрь организма, препарат с током крови достигает очага инфекции. Зона действия цефуроксима – это клеточная стенка бактерии, где происходит разрушение мукопептида (структурная единица мембраны микроорганизма) путем угнетения фермента транспептидазы, которая участвует в синтезе данного вещества. Вследствие этого нарушаются процессы жизнедеятельности бактерии и клетка гибнет.
Цефуроксим активен в отношении грамположительных аэробных микроорганизмов:
- стафилококки (Staphylococcus aureus), включая микроорганизмы, которые являются резистентными к антибиотикам пенициллинового ряда;
- стрептококки (Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и другие).
Цефуроксим активен в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов:
- энтреробактеры (Enterobacter spp.);
- кишечная палочка (Escherichia coli);
- гемофильная палочка (Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae);
- клебсиелла (Klebsiella pneumoniae);
- Moraxella catarrhalis, Morganella morganii;
- нейсерия (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeaе);
- протей (Proteus mirabilis, Proteus rettgeri);
- некоторые микроорганизмы группы Citrobacter spp.;
- сальмонелла (Salmonella spp.);
- Providencia spp.;
- шигелла (Shigella spp).
Цефуроксим активен в отношении анаэробных микроорганизмов:
- клостридии (Clostridium spp.);
- пептококки (Peptococcus);
- пептострептококки (Peptostreptococcus spp.);
- бактероиды (Bacteroides);
- фузобактерии (Fusobacterium spp.).
Резистентными (устойчивыми) к цефуроксиму являются:
- некоторые микроорганизмы их группы энтерококков, например Enterococcus faecalis;
- метициллинорезистентные стафилококки;
- Pseudomonas spp.;
- Кампилобактер (Campylobacter spp.);
- Acinetobacter calcoaceticus;
- Serratia spp.;
- Proteus vulgaris;
- Morganella morganii;
- Enterobacter cloacae;
- Citrobacter spp.
Показания к применению
- острый и хронический тонзиллит (воспаление миндалин);
- ларингит (воспаление слизистой оболочки гортани);
- затяжной трахеит (воспаление слизистой оболочки трахеи);
- острый и хронический бронхит (воспаление бронхиального дерева);
- пневмония (воспаление легких);
- абсцесс (полость, заполненная гноем) легкого;
- бронхоэктатическая болезнь;
- эмпиема плевры;
- плеврит;
- острый средний отит (воспаление среднего уха);
- синусит (воспаление носовых пазух);
- менингит (воспаление мягкой мозговой оболочки);
- боррелиоз (болезнь Лайма);
- бактериальный холецистит (воспаление желчного пузыря);
- холангит (бактериальное воспаление желчевыводящих путей);
- гнойный перитонит (воспаление листков брюшины);
- острый и хронический пиелонефрит (гнойное воспаление почек);
- цистит (воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря);
- уретрит (воспаление мочеиспускательного канала);
- бессимптомная бактериурия (выявление большого количества бактерий в моче, без признаков какого-либо заболевания);
- бактериальный простатит (воспаление предстательной железы);
- эпидидимит (воспаление придатков яичка);
- орхит (воспаление яичек);
- оофорит или аднексит (воспаление яичников);
- сальпингит (воспаление придатков матки);
- эндометрит (воспаление маточного эндометрия);
- гонорея;
- рожа;
- целлюлит (воспаление подкожной жировой клетчатки);
- фурункулез;
- импетиго;
- пиодермия;
- флегмона;
- эризипелоид;
- ожоговая болезнь;
- раневая инфекция;
- бактериальный артрит (воспаление суставов);
- остеомиелит (гнойное поражение костей);
- сепсис;
- профилактика загрязнения бактериальной инфекцией ран после операций на органах грудной, брюшной полости и полости малого таза.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату;
- хроническая почечная недостаточность;
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки только для таблетированных форм препарата;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- неспецифический язвенный колит (язвы слизистой оболочки толстого кишечника);
- недоношенность.
Побочные действия
- головокружение;
- снижение слуха;
- головная боль;
- боль в груди;
- одышка;
- уменьшение глубины дыхания;
- снижение тромбоцитов, эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов в крови;
- снижение аппетита;
- сухость слизистой оболочки ротовой полости;
- стоматит (язвенное поражение слизистой ротовой полости);
- изжога;
- боли в области желудка и правого подреберья;
- вздутие кишечника;
- тошнота;
- рвота;
- жажда;
- диарея или запор;
- боли в поясничной области;
- отеки нижних конечностей;
- зуд в области наружных половых органов;
- нарушение мочеиспускания;
- анафилактический шок;
- сывороточная болезнь;
- зуд, сыпь на коже;
- эритема кожи;
- крапивница;
- лихорадка;
- озноб;
- повышенное потоотделение;
- кандидозная инфекция влагалища и полости рта;
- воспаление вен (тромбофлебит) при введении препарата внутривенно.
Передозировка
При превышении назначенной дозы или в результате индивидуальной непереносимости лекарственного средства могут развиться симптомы передозировки, к которым относят:
- раздражительность;
- нарушение сна;
- агрессию;
- учащение пульса;
- повышение артериального давления;
- судороги верхних и нижних конечностей;
- галлюцинации;
- бред.
В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить прием препарата и вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Лечение проводят в специализированных отделениях больницы, обычно назначают противосудорожные препарата и гемодиализ (очищение крови при помощи аппарата искусственной почки). Специфического антидота нет.
Сравнительная таблица
Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
85 – 90 | 80 – 93 | 0,5 – 1 | 5,3 – 8 | |
80 – 90 | 84 – 99 | 1 – 2 | 3,2 – 4,5 | |
92 – 100 | 90 – 98 | 0,5 – 1 | 5,3 – 8 | |
90 – 94 | 98 – 100 | 2,5 – 3 | 5,3 – 8 | |
89 – 95 | 87 – 89 | 0,5 – 1 | 3 – 5,5 | |
45 – 60 | 46 – 69 | 0,5 – 1 | 5,3 – 8 | |
87 – 94 | 84 – 93 | 0,5 – 1 | 5,3 – 8 | |
40 – 45 | 40 – 45 | 1 – 2 | 5,3 – 8 | |
53 – 57 | 50 – 56 | 0,5 – 1 | 4,5 – 6 | |
98 — 100 | 99 – 100 | 1 – 2 | 3,4 – 4,3 |
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое оказание лечебного действия;
- наличие нескольких форм выпуска препарата в порошке для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 750 мг и 1500 мг;
- низкая цена в сравнении с аналогами.
Недостатки:
- быстрое выведение препарата из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг, флакон 10 мл, пачка картонная 150 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1500 мг, флакон 10 мл, пачка картонная 196 руб.
Преимущества:
- быстрое накопление препарата в организме в максимальной концентрации;
- несколько форм выпуска препарата в порошке для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 250 мг, 750 мг и 1500 мг;
- низкая цена по сравнению с аналогами.
Недостатки:
- сниженная биодоступность препарата;
- быстрое выведение лекарственного средства из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, флакон, пачка картонная 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг, флакон, пачка картонная 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1500 мг, флакон, пачка картонная 1*** руб.
Преимущества:
- быстрое оказание лечебного эффекта после введения препарата;
- замедленный период полувыведения лекарственного средства из организма;
- несколько форм выпуска препарата в порошке для приготовления внутримышечного и внутривенного раствора по 250 мг, 750 мг и 1500 мг во флаконе;
- низкая цена препарата.
Недостатки:
- низкая биодоступность лекарственного средства.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.25 г, флакон, коробка 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.75 г, флакон, коробка 1108 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.5 г, флакон, коробка 1204 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление лекарственного средства в организме в максимальной концентрации;
- замедленный период полувыведения препарата из организма;
- средняя цена препарата.
Недостатки:
- одна дозировка препарата в порошке для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 750 мг во флаконе.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг, флакон, пачка картонная 167 руб.
Преимущества:
- относительно быстрое накопление препарата в организме в максимальной концентрации;
- замедленный период полувыведения лекарственного средства из организма;
- низкая цена по сравнению с аналогами.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата;
- одна дозировка препарата в порошке для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 750 мг во флаконе.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг, флакон, пачка картонная 141 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме в максимальной концентрации;
- несколько форм выпуска препарата: порошок для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 750 мг во флаконе, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения по 1500 мг во флаконе;
- средняя цена препарата по сравнению с аналогами.
Недостатки:
- быстрое выведение препарат из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 1500 мг, флакон, коробка 5*** руб.
- Порошок для приготовления инъекционного раствора для внутривенного введения 750 мг, флакон, коробка 5*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- замедленное время полувыведения лекарственного средства из организма;
- наличие нескольких форм выпуска препарата: гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл во флаконе по 1250 мл, таблетки по 125 мг и 500 мг, таблетки покрытые пленочной оболочкой по 125 мг и 250 мг;
- средняя цена препарата.
Недостатки:
- медленное накопление в организме в максимальной концентрации.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг, блистер 5, пачка картонная 2*** руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 125 мг, блистер 10, пачка картонная 1226 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, блистер 10, пачка картонная 1428 руб.
- Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 125 мг/5 мл, флакон темного стекла 1.25 г с мерной ложкой или мерным стаканом, пачка картонная 1258 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое оказание лечебного эффекта после введения лекарственного средства;
- несколько форм выпуска препарата в порошке для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения по 250 мг, 750 мг и 1500 мг во флаконе;
- замедленный период полувыведения препарата из организма.
Недостатки:
- высокая цена препарата в сравнении с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг, флакон, пачка картонная 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для инъекций 750 мг, флакон, пачка картонная 1135 руб.
- Порошок для приготовления раствора для инъекций 1500 мг, флакон, пачка картонная 1211 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление лекарственного средства в организме и оказание лечебного эффекта;
- несколько форм выпуска препарата в порошке для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 250 мг и 750 мг во флаконе с готовым растворителем в ампулах по 2 мл и 6 мл.
Недостатки:
- быстрое выведение препарат из организма;
- высокая цена в сравнении с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг, флакон с растворителем в ампулах 2 мл, пачка картонная 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг, флакон с растворителем (вода для инъекций) в ампулах 6 мл, пачка картонная 1*** руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 250 мг, блистер 10, пачка картонная 1*** руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, блистер 10, пачка картонная 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое оказание лечебного действия после введения препарата;
- замедленное время полувыведения лекарственного средства из организма;
- несколько форм выпуска препарата в порошке для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 750 мг и 1500 мг во флаконах.
Недостатки:
- относительно аналогов высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 750 мг, флакон, пачка картонная 186 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1.5 г, флакон, пачка картонная 1127 руб.