Лидокаин*
Лекарственное средство из группы местных анестетиков, обладающее местным анестезирующим и антиаритмическим действием.
Механизм действия
Попадая в организм через поверхность кожи, слизистые оболочки, системный кровоток (путем инъекций), препарат оказывает в первую очередь местный анестезирующий эффект. Это происходит за счет того, что лидокаин уменьшает проницаемость мембран у нервных клеток для ионов натрия, что вызывает прекращение образования потенциала действия в нейронах и блокирует передачу нервных импульсов. В качестве дополнительного действия, лидокаин вызывает расширение сосудов.
Антиаритмическое действие вызывается путем уменьшением активности, так называемой диастолической деполяризации (один из этапов процессов сокращения и расслабления сердечной мышцы) в волокнах Пуркинье (пучок нервных волокон в области правого предсердия, который генерирует нервные импульсы для сокращения сердца), а также угнетением хаотично возникающих очагов возбуждения миокарда в других нервных волокнах на сердечной мышце.
Показания к применению
Лидокаин применяют при:
- поверхностной анестезии (при травмах кожи и слизистой, поверхностные операции);
- инфильтрационной анестезии (при поверхностных операциях, неглубоких травмах мягких тканей);
- проводниковой анестезии (при более глубоких хирургических вмешательствах, при патологиях суставов, костей, глубоких мягких тканей);
- эпидуральной и спинальной анестезии (при коротких оперативных вмешательствах, при чрезмерном болевом синдроме любого заболевания внутренних органов и пр.);
- инструментальных методах обследования (включая эндоскопические);
- невралгии при герпесе;
- миозите;
- болевом синдроме при ушибе или других травмах;
- желудочковой тахиаритмии;
- желудочковой экстрасистолии;
- фибрилляции желудочков;
- стоматологических манипуляциях;
- оперативных вмешательствах на глазах, наружных половых органах, ЛОР-органах и пр.
Противопоказания к применению
- аллергия на препарат и его составляющие;
- WPW-синдром;
- слабость синусового узла;
- печеночная недостаточность;
- судороги на введение лидокаина в анамнезе;
- кардиогенный шок;
- блокады сердца;
- миастения;
- астения;
- нарушения целостности кожи при местном нанесении препаратов в виде пластырей;
- дети до 10-18 лет (в зависимости от препарата и его формы выпуска);
- беременность;
- кормление ребенка грудью.
Побочные эффекты
- тошнота;
- рвота;
- онемение конечностей;
- повышение температуры тела свыше 39° С;
- нарушения проводимости сердечной мышцы;
- анафилактический шок;
- кожная сыпь;
- жжение кожи при местном применении;
- мелькание «мушек» перед глазами;
- повышенная нервная возбудимость, нервозность;
- шум в ушах;
- головокружение;
- головная боль;
- нарушение сна (сонливость днем);
- колебания артериального давления;
- обмороки;
- урежение частоты сердечных сокращений;
- светобоязнь;
- двоение в глазах;
- шум в ушах;
- нарушение дыхания (от его замедления до остановки);
- дрожь в руках и ногах;
- судорожная активность;
- нарушение ориентации в местности, пространстве и времени;
- ангионевротический отек;
- эпизоды бронхоспазма.
Лечение развившихся побочных эффектов симптоматическое, после отмены препарата.
Передозировка
При несоблюдении рекомендуемой дозировки и нарушении режима приема Лидокаина развиваются признаки передозировки:
- угнетение дыхания (вплоть до его остановки);
- генерализованные судороги;
- остановка сердца;
- головокружение;
- потеря сознания;
- резкая брадикардия (замедление частоты сердцебиения ниже 50 ударов в минуту);
- кома;
- чувство страха;
- повышенное беспокойство, нервная возбудимость.
В качестве лечения таких состояний применяются симптоматические лекарственные средства, искусственная вентиляция легких, реанимационные мероприятия.
Сравнительная таблица
Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, дней |
Версатис | 3 | 0,02 | 15-25 мин | 12 ч |
Динексан | 1-3 | 0,01-0,02 | 3-5 мин | 1,5-2 |
Ксилокаин | 2-3 | 0,015-0,02 | 3-5 мин | 2-4 |
Лидокаин | 3-80 | 0,02-10 | 15-25 мин | 1,6-5 ч |
Лидокаин Виал | 3 | 0,02 | 5 мин | 1,5 |
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое оказание лечебного эффекта;
- сравнительно не высокая стоимость препарата.
Недостатки:
- относительно быстрое выведение из организма;
- единственная форма выпуска (спрей для наружного применения, 10%).
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Cпрей для наружного и местного применения 10%, флакон полипропиленовый 38 г с распылителем, пачка картонная 1338 руб.
Преимущества:
- многообразие форм выпуска: гель для наружного применения 5%, спрей для наружного применения 10%, глазные капли 2%, раствор для инъекций 1%, 2% и 10%;
- минимально низкая цена данного препарата по сравнению с его аналогами;
- максимальная биодоступность средства.
Недостатки:
- сравнительно медленно достигается максимальная концентрация препарата;
- относительно быстрое выведение из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Гель для местного применения 5%, туба алюминиевая 15 г, пачка картонная 1*** руб.
- Капли глазные 2%, тюбик-капельница 1.5 мл, пачка картонная 521 руб.
- Капли глазные 4%, тюбик-капельница 1.5 мл, пачка картонная 5*** руб.
- Раствор для инъекций 1%, ампула 5 мл с ножом ампульным, пачка картонная 10*** руб.
- Раствор для инъекций 2%, ампула 2 мл с ножом ампульным, пачка картонная 1027 руб.
- Раствор для инъекций 10%, ампула 10 мл с ножом ампульным, пачка картонная 1025 руб.
- Раствор для инъекций 10 мг/мл, ампула 10 мл с ножом ампульным, коробка картонная 1028 руб.
- Раствор для инъекций 20 мг/мл, ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 127 руб.
- Раствор для инъекций 100 мг/мл, ампула 2 мл с ножом ампульным, упаковка контурная пластиковая 5, пачка картонная 238 руб.
- Спрей для местного применения дозированный 10%, флакон темного стекла 38 г с распылителем, пачка картонная 1344 руб.
Преимущества:
- сравнительно высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме в лечебной концентрации;
- длительное нахождение препарата в месте его действия в лечебной дозировке;
- несколько форм выпуска препарата: спрей для наружного применения по 10 мг в каждой дозе и ампулы с раствором для инъекций по 1 и 2%.
Недостатки:
- достаточно высокая цена данного лекарства.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Cпрей дозированный 10 мг/доза, флакон 50 мл, коробка 1999 руб.
Преимущества:
- достаточно низкая стоимость препарата;
- быстрое накопление препарата в организме.
Недостатки:
- единственная форма выпуска препарата (гель для наружного применения 2%);
- сравнительно не высокая биодоступность средства;
- достаточно быстрое выведение препарата из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Гель для местного применения 2%, туба алюминиевая 10 г, пачка картонная 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- сравнительно длительное оказание лечебного эффекта.
Недостатки:
- единственная форма выпуска (пластырь или пластина по 700 мг активного вещества в каждом);
- достаточно высокая стоимость препарата;
- сравнительно длительное достижение максимальной концентрации препарата в месте его воздействия.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Пластырь 700 мг, саше 5, пачка картонная 1657 руб.
- Пластина 700 мг, саше 5, пачка картонная 1728 руб.