Дилтиазем*
Лекарственное вещество, относящееся к группе блокаторов кальциевых каналов, обладает гипотензивным (снижает артериальное давление), антиаритмическим (уменьшает частоту сердечных сокращений, восстанавливает правильный сердечный ритм) и антиангинальным действием (устраняет боли в сердце).
Механизм действия
После принятия внутрь препарат активно всасывается в кровяное русло в желудке и двенадцатиперстной кишке. Дилтиазем оказывает действие на гладкомышечные клетки стенок сосудов и сердца. Препарат уменьшает поступление кальция в клетки, и наоборот увеличивает поступление натрия и калия, замедляет проведение нервных импульсов по предсердно-желудочковым волокнам, расслабляет мышечные стенки сосудов, угнетает активность альдостерона и ренина.
Гипотензивное действие реализуется за счет расширения кровеносных сосудов, снижения ОПСС (общего периферического сосудистого сопротивления), блокирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.
Антиаритмическое действие реализуется за счет снижение потока нервных импульсов по проводящей системе сердца, удлинение предсердно-желудочковой проводимости, воздействия на водитель ритма (синусовый узел), который находится в правом предсердье.
Антиангинальное действие реализуется за счет расширения коронарных артерий (сосуды сердца), уменьшения частоты сердечных сокращений, понижения потребности клеток миокарда в кислороде.
Показания к применению
- стабильная и нестабильная стенокардия;
- подострый период инфаркта миокарда;
- хроническая сердечная недостаточность;
- синусовая тахикардия;
- желудочковые и предсердные экстрасистолы;
- пароксизмальная тахикардия;
- наджелудочковая тахикардия;
- гипертоническая болезнь;
- артериальная гипертензия вследствие избыточной массы тела или ожирения;
- артериальная гипертензия, обусловленная врожденными пороками сердца (дефект межпредсердной и межжелудочковой перегородки, стеноз митрального клапана);
- артериальная гипертензия, развывшаяся вследствие стеноза аорты или стеноза почечной артерии;
- артериальная гипертензия связанная с эндокринологическими заболеваниями (сахарный диабет, гиперкортицизм, синдром Иценко-Кушинга, тиреотоксический зоб, феохромоцитома).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату;
- выраженная гипотония (сниженное артериальное давление);
- систолическая дисфункция левого желудочка;
- кардиогенный шок;
- острый период инфаркта миокарда;
- синусовая брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений);
- синдром слабости синусового узла (водителя ритма);
- наличие предсердно-желудочковой блокады (АВ-блокады) II и III степени;
- синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта;
- хроническая печеночная недостаточность;
- хроническая почечная недостаточность;
- период беременности;
- период грудного вскармливания;
- возраст до 18 лет.
Побочные действия
- общая слабость;
- снижение трудоспособности;
- усталость;
- снижение памяти и внимания;
- сонливость;
- головокружение;
- шум в ушах;
- головная боль;
- сухой кашель;
- одышка;
- боли в грудной клетке при дыхании;
- снижение артериального давления;
- снижение частоты сердечных сокращений;
- обморок;
- бледность кожных покровов;
- сухость во рту;
- горечь во рту;
- изжога;
- боли в правом подреберье;
- боли в области желудка;
- диарея или запор;
- отеки нижних конечностей;
- боли в поясничной области;
- нарушение мочеиспускания;
- снижение потенции;
- повышенная потливость;
- покраснение кожных покровов;
- мелкоточечная сыпь на коже напоминающая крапивницу;
- зуд, отечность кожных покровов.
Передозировка
При превышении дозы, назначенной врачом, а также при самолечении могут возникнуть симптомы передозировки, к ним относят:
- снижение частоты сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту;
- снижение артериального давления ниже 80/50 мм рт. ст.;
- головная боль;
- резкое головокружение;
- выраженная бледность кожных покровов;
- похолодание и посинение конечностей;
- нарушение сознания;
- кома.
В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок, выпить таблетки активированного угла из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела, и вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Антидотом является глюконат кальция. Вводится внутривенно в дозировке 10 – 20 мл. Симптоматическое лечение – атропин, добутамин, дофамин, мезатон, дексаметазон и внутривенное введение физиологического или 5% раствора глюкозы. При тяжелых нарушениях сердечной деятельности или асистолии (остановке сердца) используется кардиоверсия.
Сравнительная таблица
| Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
| Алтиазем РР | 90 – 96 | 93 – 99 | 2 – 5 | 1 – 3 |
| Дилтиазем Ланнахер | 90 – 98 | 98 – 100 | 6 – 10 | 6 – 9 |
| Блокальцин | 92 – 98 | 98 – 100 | 2 – 7 | 3 – 4 |
| Диакордин | 91 – 95 | 93 – 99 | 6 – 9 | 2 – 5 |
| Дилкардия | 70 – 72 | 69 – 78 | 6 – 8 | 18 – 19 |
| Кортиазем | 92 – 97 | 98 – 100 | 4 – 6 | 7 – 9 |
| Дилтиазем Тева | 93 – 98 | 98 – 100 | 2 – 6 | 7 – 14 |
| Дильрен | 91 – 95 | 92 – 98 | 4 – 5 | 3 – 9 |
| Дильцем | 93 – 99 | 92 – 98 | 2 – 5 | 14 – 16 |
| Зильден | 94 – 96 | 93 – 99 | 10 – 12 | 19 – 23 |
| Кардил | 98 – 100 | 92 – 98 | 2 – 4 | 9 – 11 |
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- наличие пролонгированной формы выпуска препарата;
- относительно низкая цена препарата.
Недостатки:
- медленное оказание лечебного воздействия на организм;
- одна дозировка препарата в таблетках по 90 мг.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки ретард 90 мг; блистер 10, коробка 3*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое оказание лечебного действия после приема внутрь;
- наличие пролонгированной формы выпуска;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 60 мг и 120 мг;
- наличие минимальной дозировки препарата.
Недостатки:
- сравнительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые оболочкой 60 мг, 100 шт., флакон пластиковый 100, пачка картонная 1248.00 руб.
- Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 120 мг, 100 шт., флакон темного стекла 100, коробка 1362.00 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- наличие минимальной дозировки препарата.
Недостатки:
- одна форма выпуска препарата в таблетках по 30 мг;
- нет пролонгированной формы выпуска препарата;
- медленное накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
- сравнительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки 60 мг; блистер 30, коробка 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое оказание лечебного действия;
- наличие нескольких форм выпуска в порошке для приготовления внутривенных инъекций по 25 мг во флаконе, в таблетках по 60 мг и 90 мг;
- предусмотрена пролонгированная форма выпуска препарата;
- наличие минимальной дозировки препарата.
Недостатки:
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки 60 мг; блистер 10, коробка 5*** руб.
- Таблетки ретард 90 мг; блистер 10, коробка 5*** руб.
- Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 25 мг; флакон с растворителем в ампулах, коробка 5*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме в максимальной концентрации;
- наличие пролонгированной формы выпуска.
Недостатки:
- одна дозировка препарата в капсулах по 300 мг;
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Капсулы пролонгированного действия 300 мг; блистер 7, коробка 4*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое оказание лечебного эффекта после приема внутрь;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 30 мг, 60 мг, 120 мг и 240 мг;
- наличие минимальной дозировки препарата;
- наличие пролонгированной (длительно действующей) формы выпуска препарата.
Недостатки:
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; блистер 10, пачка картонная 3*** руб.
- Таблетки, покрытые оболочкой 60 мг; блистер 10, пачка картонная 3*** руб.
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 120 мг*** руб.
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 240 мг*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 90 мг и 180 мг;
- предусмотрена пролонгированная (длительно действующая) форма выпуска препарата.
Недостатки:
- медленное оказание лечебного эффекта;
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 90 мг, 20 шт., блистер 10, коробка 2110.00 руб.
- Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой 180 мг, 30 шт., блистер 10, коробка 3232.00 руб.
Преимущества:
- наличие нескольких дозировок препарата в таблетках по 60 мг и 90 мг;
- наличие минимальной дозировки препарата;
- наличие пролонгированной (длительно действующей) формы выпуска.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата;
- медленное накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые оболочкой 60 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка 10*** руб.
- Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 90 мг; упаковка контурная ячейковая 10, коробка 10*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- наличие нескольких дозировок препарата в таблетках по 60 мг, 90 мг и 120 мг;
- наличие пролонгированной формы препарата;
- наличие минимальной дозировки препарата.
Недостатки:
- медленное накопление в организме и оказание лечебного воздействия;
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки 60 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5*** руб.
- Таблетки ретард, покрытые оболочкой 90 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3*** руб.
- Таблетки ретард 120 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме в максимальной концентрации и оказание лечебного эффекта;
- наличие минимальной дозировки препарата;
- наличие пролонгированной (длительно действующей) формы выпуска.
Недостатки:
- одна дозировка препарата в таблетках по 60 мг;
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия 60 мг; блистер 10, коробка 5*** руб.