Цефепим*
Цефепим — лекарственное средство из группы антибиотиков цефалоспоринового ряда IVпоколения, обладает широким антибактериальным и бактерицидным эффектом.
Механизм действия
После введения в организм препарат с током крови попадает к очагу инфекции. Проникая внутрь микроорганизма, лекарственное вещество блокирует фермент транспептидазу, который отвечает за строение клеточной стенки. Вследствие этого у микроорганизма нарушаются процессы жизнедеятельности и клетка погибает.
Цефепим обладает широким спектром антибактериальной активности в отношении анаэробных, грамотрицательных и грамположительных микробов.
Активен в отношении таких анаэробных микроорганизмов, как:
- бактероиды (Bacteroides spp., Bacteroides melaninogenicus Bacteroides fragilis);
- клостридии (Clostridium difficile, Clostridium perfringens, Clostridium ramosum, Clostridium botulirnim, Clostridium novyii, Clostridium septicum, Clostridium tetani);
- фузобактерии (Fusobacterium spp.);
- Mobiluncus spp.;
- пептостафилококки (Peptostreptococcus spp.);
- пептококки (Peptococcus spp.);
- вейонеллы (Veillonella spp.).
Активен в отношении таких грамположительных бактерий, как:
- стафилококки (метициллиночувствительные штаммы Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus hominis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus);
- стрептококки (Streptococcus pyogenes, бета-гемолитические стрептококки — группы C, G, F, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis).
Активен в отношении таких грамотрицательных бактерий, как:
- энтеробактерии (Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii);
- кишечная палочка (Escherichia coli);
- клебсиеллы (Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae);
- протей (Proteus mirabilis, Proteus vulgaris);
- псевдомонады (Pseudomonas putida, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas stutzeri);
- Acinetobacter calcoaceticus;
- Aeromonas hydrophila;
- Capnocytophaga spp.;
- кампилобактеры (Campylobacter jejuni);
- гарднерелии (Gardnerella vaginalis);
- Citrobacter diversus, Citrobacter freundii;
- Гемофильная палочка (Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzae Haemophilus influenzae);
- легионелла (Legionella spp.);
- Hafnia alvei;
- Moraxella catarrhalis;
- морганелла (Morganella morganii);
- нейсерии (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae);
- Providencia rettgeri, Providencia stuartii;
- сальмонелла (Salmonella spp.);
- шигелла (Shigella spp.);
- иерсиния (Yersinia enterocolitica);
- Serratia marcescens.
Показания к применению
- ринит (воспаление носовых ходов);
- синусит, в том числе и гайморит (воспаление пазух);
- фолликулярная и лакунарная ангина;
- фарингит (воспаление зева);
- ларингит (воспаление слизистой оболочки гортани);
- трахеит (воспаление слизистой оболочки трахеи);
- бронхит (воспаление слизистой оболочки бронхиального дерева);
- пневмония (воспаление легких);
- абсцесс легких;
- бронхоэктатическая болезнь;
- плеврит (воспаление листков плевры);
- эмпиема плевры;
- комплексное лечение гастрита;
- бактериальный холецистит (воспаление желчного пузыря);
- панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- бактериальный гепатит;
- инфекции желчевыводящих путей;
- гнойный перитонит (воспаление листков брюшины);
- пиелонефрит (бактериальное воспаление почек);
- цистит (воспаление слизистой оболочки мочевого пузыря);
- уретрит (воспаление мочеиспускательного канала);
- орхит (воспаление яичек);
- эпидидимит (воспаление придатков яичка);
- бактериальный простатит (воспаление предстательной железы);
- оофорит (воспаление яичников);
- сальпингит (воспаление слизистой оболочки маточных труб);
- эндометрит (воспаление слизистой оболочки матки);
- цервицит (бактериальное воспаление шейки матки);
- вагинит (воспаление слизистой оболочки влагалища);
- карбункулы, фурункулы на коже;
- трофические язвы нижних конечностей;
- абсцессы (полость, заполненная гноем) мягких тканей;
- флегмоны (скопление гноя между фасциями – соединительнотканными оболочками, которые покрывают мышцы);
- сепсис;
- септицемия;
- бактериальные инфекции при иммунодефиците;
- бактериальный менингит у детей;
- раневые инфекции;
- ожоговая болезнь;
- профилактика бактериального загрязнения послеоперационных ран.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату;
- детский возраст до 2 месяцев (клинических исследований во время приема препарата у лиц данной возрастной категории не проводилось);
- язвенная болезнь желудка;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в активной фазе;
- онкологические заболевания органов желудочно-кишечного тракта;
- хроническая почечная недостаточность.
Побочные действия
- астения;
- снижение фона настроения;
- сонливость;
- депрессия;
- общая слабость;
- парестезии (ощущение «ползанья мурашек», покалывания, онемения или жжения на поверхности кожи);
- головная боль;
- головокружение;
- шум в ушах;
- шаткость при ходьбе;
- судороги;
- спутанность сознания;
- нарушение восприятия запаха и вкуса;
- беспокойство;
- энцефалопатия (слабоумие) развивается при употреблении препарата длительное время в больших дозах;
- одышка;
- боль в горле;
- сухой кашель;
- учащение частоты сердечных сокращений;
- снижение уровня эритроцитов, тромбоцитов, лейкоцитов в крови;
- отеки нижних конечностей;
- кандидозная инфекция полости рта;
- воспаление десен;
- сухость слизистых оболочек ротовой полости;
- тошнота;
- рвота кишечным содержимым;
- вздутие кишечника;
- боли в области желудка;
- расстройство стула;
- кандидозный вульвовагинит (воспаление преддверья влагалища и собственно влагалища);
- боли в поясничной области;
- миалгии (боли в мышцах);
- артралгии (боли в суставах);
- эритема (покраснение) кожи;
- крапивница;
- зуд кожных покровов;
- анафилактический шок;
- ангионевротический отек;
- повышение потоотделения.
Передозировка
При превышении назначенной дозы препарата или в случае индивидуальной непереносимость могут развиться симптомы передозировки, к которым относят:
- энцефалопатию;
- судороги;
- снижение артериального давления;
- учащение пульса;
- отсутствие мочи.
В случае возникновения вышеуказанных симптомов необходимо прекратить прием препарата и вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Лечения таких больных осуществляется в стационаре. Обязательным является назначения процедур гемодиализа (фильтрация крови при помощи искусственной почки). Специфического антидота нет.
Сравнительная таблица
Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
45 – 52 | 40 – 42 | 1,5 – 2 | 1 – 3 | |
85 – 88 | 87 – 90 | 1,5 – 2 | 1 – 4 | |
87 – 90 | 83 – 88 | 1 – 2 | 2 – 4 | |
85 – 90 | 87 – 90 | 1,5 – 3 | 2 – 3 | |
40 – 42 | 54 – 58 | 1 – 2,5 | 1 – 4 | |
86 – 92 | 83 – 88 | 1,5 – 2,5 | 2 – 4 | |
46 – 70 | 54 – 58 | 1,5 – 2,5 | 1 – 4 | |
83 – 88 | 87 – 90 | 1,5 – 2 | 1 – 2 | |
54 – 58 | 50 – 52 | 1,5 – 2,5 | 1 – 2 | |
89 – 90 | 83 – 88 | 1,5 – 2,5 | 1 – 3 | |
45 – 47 | 40 – 42 | 1,5 – 2 | 1 – 2 |
Преимущества:
- быстрое накопление препарата после введения в организм и оказание лечебного действия;
- несколько дозировок препарата в порошке для приготовления внутримышечных и внутривенных инъекций по 500 мг и 1000 мг во флаконе;
- средняя цена препарата.
Недостатки:
- низкая биодоступность по сравнению с аналогами;
- быстрое выведение лекарственного средства из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, флакон, пачка картонная 1200 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флакон, пачка картонная 1267 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
- несколько дозировок препарата в порошке для приготовления внутримышечных и внутривенных инъекций по 500 мг, 1000 мг и 2000 мг во флаконе;
- средняя цена препарата.
Недостатки:
- быстрое выведение лекарственного средства из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г, флакон, пачка картонная 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флакон, пачка картонная 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г, флакон, пачка картонная 1*** руб.
Преимущества:
- быстрое накопление в организме в максимальной концентрации;
- относительно низкая цена в сравнении с аналогами.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата;
- быстрое выведение препарата из организма;
- одна дозировка препарата в порошке для приготовления внутримышечных и внутривенных инъекций по 1000 мг во флаконе.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флакон, пачка картонная 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме в максимальной концентрации;
- средняя цена препарата.
Недостатки:
- одна дозировка препарата в порошке для приготовления внутримышечных и внутривенных инъекций по 1000 мг во флаконе;
- быстрое выведение лекарственного средства из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг, флакон темного стекла, пачка картонная 1111 руб.
Преимущества:
- быстрое накопление препарата в организме и оказание лечебного эффекта;
- замедленный период полувыведения лекарственного средства из организма;
- несколько дозировок препарата в порошке для приготовления внутримышечных и внутривенных инъекций по 500 мг, 1000 мг и 2000 мг во флаконе;
- низкая цена препарата.
Недостатки:
- низкая биодоступность в сравнении с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 1000 мг, флакон, пачка картонная 1373 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутримышечного введения 500 мг, флакон, коробка картонная 1268 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме и оказание лечебного эффекта после введения лекарственного средства;
- несколько дозировок препарата в порошке для инъекций для внутримышечного и внутривенного введения по 500 мг и 1000 мг во флаконе;
- низкая цена препарата по сравнению с аналогами.
Недостатки:
- быстрое выведение лекарственного средства из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флакон с растворителем (натрия хлорида раствор 0,9% в ампулах 5 мл (2 шт.), упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1221 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, флакон с растворителем (натрия хлорида раствор 0,9% в ампулах 5 мл), упаковка контурная ячейковая 1, пачка картонная 1156 руб.
Преимущества:
- быстрое накопление препарата в организме после введения и оказание лечебного действия;
- увеличено время полувыведения лекарственного средства из организма;
- несколько дозировок препарата в порошке для внутримышечного и внутривенного введения по 500 мг, 1000 мг и 2000 мг во флаконе;
- средняя цена препарата.
Недостатки:
- относительно низкая биодоступность лекарственного средства по сравнению с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г - флаконы - пачки картонные 1107 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г - флаконы - пачки картонные 1120 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг - флаконы - пачки картонные 173 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме в максимальной концентрации;
- несколько дозировок препарата в порошке для внутримышечного и внутривенного введения по 500 мг и 1000 мг во флаконе;
- средняя цена препарата.
Недостатки:
- уменьшено время полувыведения лекарственного препарата из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг - флаконы - упаковки ячейковые контурные /в комплекте с растворителем: вода для инъекций (ампулы) 5 мл-1 шт./ - пачки картонные297 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г - флаконы - упаковки ячейковые контурные /в комплекте с растворителем: вода для инъекций (ампулы) 5 мл-1 шт., пачки картонные413 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме и оказание лечебного воздействия после введения препарата;
- замедленное время полувыведения лекарственного средства из организма;
- несколько дозировок в порошке для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 500 мг и 1000 мг во флаконе.
Недостатки:
- относительно аналогов высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1000 мг, флакон, пачка картонная 1359 руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг, флакон, пачка картонная 1185 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление лекарственного средства в максимальной концентрации после введения внутрь;
- несколько дозировок препарата в порошке для приготовления раствора для внутримышечного и внутривенного введения по 500 мг, 1000 мг и 2000 мг во флаконе;
- средняя цена препарата.
Недостатки:
- быстрое выведение лекарственного вещества из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 0.5 г, флакон, пачка картонная 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1 г, флакон, пачка картонная 1*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 2 г, флакон, пачка картонная 1*** руб.