Амикацин*
Антибактериальное лекарственное средство из группы аминогликозидов III поколения. Обладает широким спектром антибактериальной активности, применяется как противотуберкулезный препарат и бактерицидное средство.
Механизм действия
Попадая внутрь, амикацин активно всасывается в кишечнике и попадает в кровяное русло, распространяясь по всему организму. Препарат пронимает через клеточную мембрану бактериальной клетки и нарушает ее питание, рост и развитие путем блокирования обмена веществ, что приводит к гибели бактерии.
Амикацин активен в отношении следующих бактерий:
- Аурелий (Pseudomonas aeruginosa);
- Стрептококковой флоры (Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae);
- Кишечной палочки (Escherichia col);
- Гемофильной палочки (Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi);
- Нейсерий (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides);
- Листерий (Listeria monocytogenes);
- Шигелл (Shigella spp.);
- Микобактерий (Mycobacterium avium, Mycobacterium marinom Mycobacterium leprae, Mycobacterium cansasii,);
- Некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus, Propionibacterium spp.);
- Bordetella pertussis;
- Propionibacterium acne;
- Коринебактерии (Corynebacterium spp.);
- Микобактерий туберкулеза (Mycobacterium tuberculosis);
- Борелиоз (Borrelia burgdorferi);
- Pasteurella multocida;
- Moraxella catarrhalis.
Показания к применению
- бактериальные инфекции бронхо-легочной системы:
- бронхит (воспаление бронхиального дерева);
- туберкулез легких;
- абсцесс легких;
- ХОЗЛ (хронические инструктивные заболевания легких);
- пневмонии (воспаление легких);
- эмпиема плевры;
- бактериальный эндокардит (воспаление оболочки сердца);
- бактериальный перикардит (воспаление сердечной сумки — перикарда);
- бактериальные инфекции брюшной полости, в том числе перитонит – воспаление листков брюшины;
- бактериальный холецистит (воспаление желчного пузыря);
- бактериальный панкреатит (воспаление поджелудочной железы);
- бактериальные инфекции мочеполовой системы:
- пиелонефрит (воспалительное заболевание почек);
- цистит (воспаление мочевого пузыря);
- уретрит (воспаление мочевыводящего канала);
- простатит (воспаление простаты);
- вагинит (воспаление стенок влагалища);
- утерит (воспаление матки);
- гонорея;
- бактериальная инфекция кожи и мягких тканей:
- пролежни различного происхождения;
- фурункулы (воспаление волосяного фолликула);
- карбункулы (воспаление группы волосяных фолликулов);
- инфицированные ожоги;
- туберкулез кожи;
- длительно не заживающие язвы;
- пролежни;
- раневая инфекция;
- инфицированные послеоперационные раны;
- отиты (воспалительные заболевания среднего уха);
- артриты (воспаление суставов);
- остеомиелит (гнойное расплавление костей);
- туберкулез костей.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату;
- нарушения слуха различной природы;
- заболевания вестибулярного аппарата;
- воспаление слухового нерва;
- почечная недостаточность;
- врожденные или приобретенные пороки сердца;
- болезнь Паркинсона;
- период новорожденности;
- грудное вскармливание.
Побочные действия
- учащение сердцебиения;
- аритмии (нарушение сердечного ритма);
- боли в области сердца;
- снижение артериального давления;
- анемия (малокровие);
- изжога;
- тошнота;
- рвота;
- метеоризм;
- боли в правом подреберье;
- острая почечная недостаточность;
- боли в поясничной области;
- появление крови в моче;
- задержка мочеиспускания;
- отеки нижних конечностей;
- головная боль;
- головокружение;
- судороги;
- тремор (подергивание) конечностей;
- мышечная слабость;
- одышка;
- сонливость;
- психоз;
- шум в ушах;
- снижение слуха;
- анафилактический шок;
- ангионевротический отек;
- появление сыпи и зуда кожных покровов;
- желтуха;
- повышение температуры тела.
Передозировка
В случае не соблюдения дозы препарата или самолечении могут появиться симптомы передозировки препаратом, к ним относят:
- вялость;
- ступор;
- нарушение сознания, вплоть до появления комы;
- угнетение дыхания и сердцебиения.
Лечение передозировки проводят в условиях реанимационного отделения с применением аппарата ИВЛ (искусственной вентиляции легких). Внутривенно вводят хлористый кальций и атропин, подкожно – инъекции неостигмина.
Сравнительная таблица
Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
Амикабол | 92 – 94 | 98 – 99 | 2 – 3 | 10 – 12 |
Амикацин | 89 – 95 | 92 – 92 | 3 – 4 | 5 – 7 |
Амикацин Виал | 99 – 100 | 99 — 100 | 0,5 – 1 | 10 – 12 |
Амикацин Ферейн | 67 – 78 | 70 – 72 | 0,5 – 1,5 | 8 – 10 |
Амикацина сульфат | 78 – 79 | 88 – 90 | 3,5 – 4 | 6 – 7 |
Амикин | 89 – 97 | 90 – 99 | 0,5 – 1 | 8 – 9 |
Амикозит | 99 – 100 | 100 | 4,5 – 5,5 | 4 – 5 |
Ликацин | 93 – 97 | 94 – 96 | 0,5 – 1,5 | 12 – 14 |
Селемицин | 97 – 98 | 98 – 99 | 0,5 – 1 | 9 — 10 |
Фарциклин | 99 – 100 | 100 | 1 – 2 | 10 – 12 |
Хемацин | 99 – 100 | 100 | 0,5 – 1,5 | 10 – 12 |
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое достижение максимальной концентрации в организме.
Недостатки:
- высокая цена;
- одна форма выпуска в растворе для инъекций по 250 мг – 2 мл, по 250 мг – 4 мл;
- нет форм выпуска для детей.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Раствор для инъекций 250 мг/мл; ампула 2 мл, пачка картонная 1*** руб.
- Раствор для инъекций 250 мг/мл; ампула 4 мл, пачка картонная 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность;
- быстрое накопление в тканях организма;
- относительно не высокая цена препарата.
Недостатки:
- одна форма выпуска – раствор во флаконах по 500 мг – 2 мл;
- нет детских форм выпуска.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Раствор для инъекций 500 мг/2 мл; ампула, коробка (коробочка) 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в онанизме в лечебной концентрации.
Недостатки:
- одна форма выпуска во флаконах по 500 мг/2 мл;
- нет детских форм выпуска;
- высокая цена.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл; флакон 2 мл, коробка 100*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- несколько форм выпуска:
- гель для наружного применения 5%;
- раствор для внутримышечных и внутривенных инъекций по 100 мг – 2 мл, 500 мг – 2 мл, 1000 мг – 4 мл;
- наличие детской формы выпуска;
- быстрое накопление препарата в организме и оказание лечебного эффекта.
Недостатки:
- высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Гель для наружного применения 5%; туба 30 г, коробка 1*** руб.
- Раствор для инъекций 100 мг/2 мл; ампула 2 мл, коробка (коробочка) 100*** руб.
- Раствор для инъекций 500 мг/2 мл; ампула 2 мл, коробка (коробочка) 100*** руб.
- Раствор для инъекций 500 мг/2 мл; флакон (флакончик) 2 мл, коробка (коробочка) 1*** руб.
- Раствор для инъекций 1000 мг/4 мл; флакон (флакончик) 4 мл, коробка (коробочка) 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- несколько дозировок препарата – раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 50 мг – 2 мл и по 250 мг – 2 мл во флаконах;
- наличие детской формы выпуска.
Недостатки:
- медленное накопление препарата в организме;
- относительно высокая цена.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Раствор для инъекций 50 мг/мл; флакон 2 мл, пачка картонная 1*** руб.
- Раствор для инъекций 250 мг/мл; флакон 2 мл, пачка картонная 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
- детская форма выпуска;
- несколько дозировок препарата – раствор для внутривенного и внутримышечного введения по 50 мг – 2 мл и по 250 мг – 2 мл во флаконах.
Недостатки:
- относительно высокая цена.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл; флакон 2 мл, коробка 1*** руб.
- Раствор для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг/мл; флакон 2 мл, коробка 1*** руб.
Преимущества:
- наличие разнообразных форм выпуска:
- лиофилизат для приготовления растворов для внутривенного и внутримышечного введения по 250 мг и 500 мг во флаконах;
- порошок для приготовления внутривенных и внутримышечных инъекций по 500 мг во флаконе;
- относительно низкая цена;
- наличие детской дозировки.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата;
- относительно медленное достижения лечебного эффекта.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 250 мг; флакон (флакончик) 10 мл, пачка картонная 10*** руб.
- Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик) 10 мл, пачка картонная 10*** руб.
- Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1*** руб.
Преимущества:
- препарат относительно быстро оказывает лечебное воздействие;
- наличие разнообразных форм выпуска:
- лиофилизат для приготовления растворов для внутримышечного и внутривенного введения по 500 мг во флаконе;
- порошок для приготовления внутривенных и внутримышечных инъекций по 250 мл, 500 мл и 1000 мл.
- раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций по 250 мг – 2 мл и 250 мг – 4 мл.
- есть детская форма выпуска.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок д/р-ра для в/в и в/м введ. 250 мг, фл., пач. картон. 115.12 руб.
- Порошок д/р-ра для в/в и в/м введ. 500 мг, фл., пач. картон. 130.24 руб.
- Лиофилизат д/р-ра для в/в и в/м введ. 500 мг, фл., пач. картон. 124.98 руб.
- Раствор для в/в и в/м введ. 250 мг/мл, амп., 2 мл, уп. контурн. яч. 5 пач. картон. 1248.97 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое оказание лечебного эффекта;
- относительно низкая цена препарата.
Недостатки:
- не предусмотрена детская форма выпуска;
- выпуск препарата в одной дозировке – порошок для приготовления раствора для внутривенных и внутримышечных инъекций по 500 мг во флаконе.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок д/р-ра для в/в и в/м введ. 500 мг, фл., пач. картон. 125.63 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- относительно низкая цена;
- препарат имеет несколько форм выпуска:
- лиофилизат для приготовления растворов для внутримышечного и внутривенного введения по 0,25 г, 0,5 г в 10 мл во флаконе;
- порошок для приготовления внутривенных и внутримышечных растворов по 250 мг и 500 мг во флаконах;
- раствор для внутривенных и внутримышечных инъекций в дозировке 250 мг/мл – 2 мл, 500 мг/мл – 4 мл;
- раствор для инъекций по 100 мг – 2 мл;
- предусмотрена детская форма выпуска.
Недостатки:
- медленное накопление в организме и оказание лечебного воздействия.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Порошок д/р-ра для в/в и в/м введ. 250 мг, фл., 10 мл14.58 руб.
- Порошок д/р-ра для в/в и в/м введ. 500 мг, фл. 10 мл26.57 руб.
- Порошок д/р-ра для в/в и в/м введ. 500 мг, фл., 10 мл, пач. картон. 130.24 руб.
- Лиофилизат д/р-ра для в/м введ. 0.5 г, фл., 10 мл25.13 руб.
- Раствор для в/в и в/м введ. 250 мг/мл, амп., 2 мл, уп. контурн. яч. 5 пач. картон. 1248.97 руб.