Теофиллин*

Теофиллин — лекарственное вещество, относящееся к группе аденозинергических средств, обладает бронхолитическим (расширяет просвет бронхов), противоастматическим, спазмолитическим, кардиотоническим (улучшает обменные процессы в миокарде), диуретическим (мочегонным) и противоаллергическим эффектом.

Механизм действия

После приема внутрь теофиллин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в кровяное русло, органами-мишенями для действия препарата являются гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечный тракт, матка и сосуды.

Лекарственное вещество снижает концентрацию калия внутри гладкомышечных клеток путем связывания аденозиновых рецепторов и блокады фосфодиэстеразы. Вследствие этого расширяются бронхи, устраняются спазмы по ходу кишечника, снижается тонус матки, увеличивается приток кислорода и питательных веществ к сердечной мышце.

Так же препарат в просвете бронхов подавляет секрецию тучных клеток и медиаторов аллергических реакций (серотонина, гистамина, простагландинов, лейкотриенов), так достигается противоаллергический эффект.

Показания к применению

  • бронхиальная астма;
  • астматический статус;
  • ХОЗЛ (хронические обструктивные заболевания легких – бронхит, эмфизема);
  • профессиональные болезни легких (силикоз, асбестоз, антракоз, сидероз, бериллиоз);
  • ночное апноэ (кратковременная остановка дыхания);
  • одышка при хронической сердечной недостаточности;
  • сердечно-легочная недостаточность;
  • легочное сердце;
  • детские бронхиолиты (воспаление бронхов);
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • мигрень.

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к препарату;
  • геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг);
  • кровоизлияние в сетчатку глаза;
  • острый период инфаркта миокарда;
  • атеросклероз коронарных артерий;
  • эпилепсия;
  • тяжелая степень артериальной гипертензии;
  • тяжелая степень артериальной гипотензии;
  • нарушение сердечного ритма (предсердная и желудочковая экстрасистолия (внеочередные сердечные сокращения), пароксизмальная тахикардия, постоянная форма фибрилляции предсердий);
  • кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
  • язвенная болезнь желудка;
  • язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
  • частые судороги верхних и нижних конечностей;
  • гипотиреоз;
  • ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь);
  • ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
  • беременность;
  • период лактации;
  • порфирия (наследственное заболевание, при котором нарушается пигментный обмен).

Побочные действия

  • беспокойство;
  • апатия;
  • депрессия;
  • нарушение сознания;
  • судороги;
  • снижение остроты зрения;
  • скотома (выпадение участка поля зрения);
  • лихорадка;
  • общая слабость;
  • вялость;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • першение в горле;
  • воспаление слизистой оболочки зева и глотки;
  • заложенность носа;
  • нарушение обоняния;
  • стенокардия (боли в области сердца);
  • учащение частоты сердечного ритма;
  • аритмия;
  • снижение или полное отсутствие аппетита;
  • изжога;
  • тошнота;
  • рвота кишечным содержимым с примесью крови;
  • боли в области желудка и правого подреберья;
  • холецистит (воспаление желчного пузыря);
  • нарушение функции печени;
  • атония (снижение сократительной способности до полного ее отсутствия) кишечника;
  • аллергические реакции, проявляющиеся сыпью и зудом кожных покровов.

Побочные действия усиливаются при приеме теофиллина в комбинации с таким лекарственными веществами, как аллопуринол, эритромицин, кларитромицин, азитромицин, циклоспорин А, циметидин, пероральные контрацептивы.

Передозировка

При превышении дозы, назначенной лечащим врачом, или в случае индивидуальной непереносимости препарата могут развиться симптомы передозировки, к которым относят:

  • спутанность сознания;
  • дезориентация в пространстве и времени;
  • обморок;
  • судороги;
  • аритмию;
  • желудочно-кишечные кровотечения.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок чистой, прохладной водой, принять таблетки активированного угла из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела и вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Основное лечение проводится в условиях стационара или реанимационного отделения больницы. Специфического антидота нет, назначается симптоматическое лечение. При судорогах — фенобарбитал, при тошноте и/или рвоте – метаклопромид, при аритмии – дигоксин, при кровотечениях – этамзилат, викасол, аминокапроновая кислота.

Сравнительная таблица

Название препарата

Биодоступность, %

Биодоступность, мг/л

Время достижения максимальной концентрации, ч

Время полувыведения, ч

Вентакс

98 – 100

99 – 100

2 – 4

12 – 16

Ретафил

95 – 98

93 – 98

1 – 3

12 – 15

Спофиллин

93 – 97

90 – 95

2 – 3

10 – 14

Теопэк

92 – 100

95 – 99

6 – 8

3 – 5

Теотард

91 – 99

96 – 100

1 – 3

17 – 20

Теофиллин

82 – 87

80 – 90

2 – 5

15 – 20

Эуфилонг

93 – 96

91 – 94

2 – 4

18 – 23

Эуфилонг

Преимущества:

  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое накопление в крови в максимальной концентрации;
  • замедленное выведение лекарственного средства из организма;
  • пролонгированная форма выпуска;
  • наличие нескольких дозировок препарата в капсулах по 250 мг и 375 мг.

Недостатки:

  • одна форма выпуска препарата;
  • высокая цена по сравнению с аналогами.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Капсулы ретард 250 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    *** руб.
  • Капсулы ретард 375 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    *** руб.

Теофиллин

Преимущества:

  • пролонгированная форма выпуска;
  • наличие нескольких дозировок препарата в таблетках по 100 мг, 200 мг и 300 мг;
  • удобная расфасовка во флаконах;
  • низкая цена по сравнению с аналогами.

Недостатки:

  • низкая биодоступность препарата относительно аналогов;
  • медленное накопление в организме в лечебной концентрации;
  • одна форма выпуска лекарственного средства в таблетках.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Таблетки пролонгированного действия 100 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия 200 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия 300 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    *** руб.

Теотард

  • Цена:
    от 125 руб.
  • Производитель:
  • Действующее вещество:

Преимущества:

  • высокая биодоступность препарата;
  • замедленное время полувыведения;
  • относительно аналогов препарат обладает самым высоким сроком годности (до 5 лет);
  • пролонгированная форма выпуска;
  • несколько дозировок препарата в капсулах по 100 мг, 200 мг и 350 мг;
  • средняя цена по сравнению с аналогами.

Недостатки:

  • медленное оказание лечебного эффекта;
  • наличие одной формы выпуска.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Капсулы ретард 100 мг, блистер 10, пачка картонная 3
    *** руб.
  • Капсулы ретард 200 мг, блистер 10, пачка картонная 4
    125 руб.
  • Капсулы ретард 350 мг, блистер 10, пачка картонная 4
    185 руб.

Теопэк

Преимущества:

  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое накопление лекарственного вещества в организме в лечебной концентрации;
  • наличие пролонгированной формы выпуска;
  • несколько видов расфасовки – в контурных ячейках и во флаконах;
  • две формы выпуска препарата: таблетки короткого действия по 300 мг; таблетки пролонгированного действия по 100 мг, 200 мг и 300 мг;
  • относительно низкая цена препарата.

Недостатки:

  • относительно аналогов быстрое выведение препарата из организма.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Таблетки 300 мг, блистер 10, пачка картонная 5
    225 руб.
  • Таблетки пролонгированного действия 100 мг, банка пластиковая 40, коробка картонная 50
    118 руб.
  • Таблетки пролонгированного действия 200 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    135 руб.
  • Таблетки пролонгированного действия 300 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5
    234 руб.

Спофиллин

Преимущества:

  • высокая биодоступность;
  • замедленное выведение препарата из организма;
  • пролонгированная форма выпуска;
  • наличие нескольких дозировок препарата в таблетках по 100 мг и 250 мг.

Недостатки:

  • медленное накопление препарата в организме в лечебной концентрации;
  • одна форма выпуска лекарственного средства;
  • относительно высокая цена препарата.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Таблетки ретард 100 мг, блистер 10, коробка 5
    *** руб.
  • Таблетки ретард 250 мг, блистер 10, коробка 5
    *** руб.

Ретафил

Преимущества:

  • высокая биодоступность препарата в сравнении с аналогами;
  • быстрое накопление в организме в максимальной концентрации;
  • увеличенное время выведение препарата из организма;
  • наличие пролонгированной формы выпуска препарата;
  • несколько дозировок препарата в таблетках по 200 мг и 300 мг;
  • удобная расфасовка препарата во флаконах.

Недостатки:

  • одна форма выпуска препарата;
  • относительно высокая цена препарата.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Таблетки пролонгированного действия 200 мг, флакон 30, коробка 1
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия 200 мг, флакон 100, коробка 1
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия 300 мг, флакон 100, коробка 1
    *** руб.

Вентакс

Преимущества:

  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
  • несколько дозировок препарата в капсулах по 100 мг, 200 мг и 300 мг;
  • замедленное время полувыведения препарата;
  • наличие капсул пролонгированного (длительного) действия.

Недостатки:

  • одна форма выпуска препарата;
  • неделимые капсулы;
  • относительно высокая цена препарата в сравнении с аналогами.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Капсулы ретард 100 мг, блистер 10, коробка 2
    *** руб.
  • Капсулы ретард 200 мг, блистер 10, коробка 2
    *** руб.
  • Капсулы ретард 300 мг, блистер 10, коробка 2
    *** руб.