Теофиллин*
Теофиллин — лекарственное вещество, относящееся к группе аденозинергических средств, обладает бронхолитическим (расширяет просвет бронхов), противоастматическим, спазмолитическим, кардиотоническим (улучшает обменные процессы в миокарде), диуретическим (мочегонным) и противоаллергическим эффектом.
Механизм действия
После приема внутрь теофиллин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в кровяное русло, органами-мишенями для действия препарата являются гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечный тракт, матка и сосуды.
Лекарственное вещество снижает концентрацию калия внутри гладкомышечных клеток путем связывания аденозиновых рецепторов и блокады фосфодиэстеразы. Вследствие этого расширяются бронхи, устраняются спазмы по ходу кишечника, снижается тонус матки, увеличивается приток кислорода и питательных веществ к сердечной мышце.
Так же препарат в просвете бронхов подавляет секрецию тучных клеток и медиаторов аллергических реакций (серотонина, гистамина, простагландинов, лейкотриенов), так достигается противоаллергический эффект.
Показания к применению
- бронхиальная астма;
- астматический статус;
- ХОЗЛ (хронические обструктивные заболевания легких – бронхит, эмфизема);
- профессиональные болезни легких (силикоз, асбестоз, антракоз, сидероз, бериллиоз);
- ночное апноэ (кратковременная остановка дыхания);
- одышка при хронической сердечной недостаточности;
- сердечно-легочная недостаточность;
- легочное сердце;
- детские бронхиолиты (воспаление бронхов);
- нарушение мозгового кровообращения;
- мигрень.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату;
- геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг);
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый период инфаркта миокарда;
- атеросклероз коронарных артерий;
- эпилепсия;
- тяжелая степень артериальной гипертензии;
- тяжелая степень артериальной гипотензии;
- нарушение сердечного ритма (предсердная и желудочковая экстрасистолия (внеочередные сердечные сокращения), пароксизмальная тахикардия, постоянная форма фибрилляции предсердий);
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- язвенная болезнь желудка;
- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
- частые судороги верхних и нижних конечностей;
- гипотиреоз;
- ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь);
- ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
- беременность;
- период лактации;
- порфирия (наследственное заболевание, при котором нарушается пигментный обмен).
Побочные действия
- беспокойство;
- апатия;
- депрессия;
- нарушение сознания;
- судороги;
- снижение остроты зрения;
- скотома (выпадение участка поля зрения);
- лихорадка;
- общая слабость;
- вялость;
- головокружение;
- головная боль;
- першение в горле;
- воспаление слизистой оболочки зева и глотки;
- заложенность носа;
- нарушение обоняния;
- стенокардия (боли в области сердца);
- учащение частоты сердечного ритма;
- аритмия;
- снижение или полное отсутствие аппетита;
- изжога;
- тошнота;
- рвота кишечным содержимым с примесью крови;
- боли в области желудка и правого подреберья;
- холецистит (воспаление желчного пузыря);
- нарушение функции печени;
- атония (снижение сократительной способности до полного ее отсутствия) кишечника;
- аллергические реакции, проявляющиеся сыпью и зудом кожных покровов.
Побочные действия усиливаются при приеме теофиллина в комбинации с таким лекарственными веществами, как аллопуринол, эритромицин, кларитромицин, азитромицин, циклоспорин А, циметидин, пероральные контрацептивы.
Передозировка
При превышении дозы, назначенной лечащим врачом, или в случае индивидуальной непереносимости препарата могут развиться симптомы передозировки, к которым относят:
- спутанность сознания;
- дезориентация в пространстве и времени;
- обморок;
- судороги;
- аритмию;
- желудочно-кишечные кровотечения.
В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок чистой, прохладной водой, принять таблетки активированного угла из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела и вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Основное лечение проводится в условиях стационара или реанимационного отделения больницы. Специфического антидота нет, назначается симптоматическое лечение. При судорогах — фенобарбитал, при тошноте и/или рвоте – метаклопромид, при аритмии – дигоксин, при кровотечениях – этамзилат, викасол, аминокапроновая кислота.
Сравнительная таблица
Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
98 – 100 | 99 – 100 | 2 – 4 | 12 – 16 | |
95 – 98 | 93 – 98 | 1 – 3 | 12 – 15 | |
93 – 97 | 90 – 95 | 2 – 3 | 10 – 14 | |
92 – 100 | 95 – 99 | 6 – 8 | 3 – 5 | |
91 – 99 | 96 – 100 | 1 – 3 | 17 – 20 | |
82 – 87 | 80 – 90 | 2 – 5 | 15 – 20 | |
93 – 96 | 91 – 94 | 2 – 4 | 18 – 23 |
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в крови в максимальной концентрации;
- замедленное выведение лекарственного средства из организма;
- пролонгированная форма выпуска;
- наличие нескольких дозировок препарата в капсулах по 250 мг и 375 мг.
Недостатки:
- одна форма выпуска препарата;
- высокая цена по сравнению с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Капсулы ретард 250 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5*** руб.
- Капсулы ретард 375 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5*** руб.
Преимущества:
- пролонгированная форма выпуска;
- наличие нескольких дозировок препарата в таблетках по 100 мг, 200 мг и 300 мг;
- удобная расфасовка во флаконах;
- низкая цена по сравнению с аналогами.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата относительно аналогов;
- медленное накопление в организме в лечебной концентрации;
- одна форма выпуска лекарственного средства в таблетках.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки пролонгированного действия 100 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5*** руб.
- Таблетки пролонгированного действия 200 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5*** руб.
- Таблетки пролонгированного действия 300 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- замедленное время полувыведения;
- относительно аналогов препарат обладает самым высоким сроком годности (до 5 лет);
- пролонгированная форма выпуска;
- несколько дозировок препарата в капсулах по 100 мг, 200 мг и 350 мг;
- средняя цена по сравнению с аналогами.
Недостатки:
- медленное оказание лечебного эффекта;
- наличие одной формы выпуска.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Капсулы ретард 100 мг, блистер 10, пачка картонная 3*** руб.
- Капсулы ретард 200 мг, блистер 10, пачка картонная 4125 руб.
- Капсулы ретард 350 мг, блистер 10, пачка картонная 4185 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление лекарственного вещества в организме в лечебной концентрации;
- наличие пролонгированной формы выпуска;
- несколько видов расфасовки – в контурных ячейках и во флаконах;
- две формы выпуска препарата: таблетки короткого действия по 300 мг; таблетки пролонгированного действия по 100 мг, 200 мг и 300 мг;
- относительно низкая цена препарата.
Недостатки:
- относительно аналогов быстрое выведение препарата из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки 300 мг, блистер 10, пачка картонная 5225 руб.
- Таблетки пролонгированного действия 100 мг, банка пластиковая 40, коробка картонная 50118 руб.
- Таблетки пролонгированного действия 200 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5135 руб.
- Таблетки пролонгированного действия 300 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5234 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность;
- замедленное выведение препарата из организма;
- пролонгированная форма выпуска;
- наличие нескольких дозировок препарата в таблетках по 100 мг и 250 мг.
Недостатки:
- медленное накопление препарата в организме в лечебной концентрации;
- одна форма выпуска лекарственного средства;
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки ретард 100 мг, блистер 10, коробка 5*** руб.
- Таблетки ретард 250 мг, блистер 10, коробка 5*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата в сравнении с аналогами;
- быстрое накопление в организме в максимальной концентрации;
- увеличенное время выведение препарата из организма;
- наличие пролонгированной формы выпуска препарата;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 200 мг и 300 мг;
- удобная расфасовка препарата во флаконах.
Недостатки:
- одна форма выпуска препарата;
- относительно высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки пролонгированного действия 200 мг, флакон 30, коробка 1*** руб.
- Таблетки пролонгированного действия 200 мг, флакон 100, коробка 1*** руб.
- Таблетки пролонгированного действия 300 мг, флакон 100, коробка 1*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
- несколько дозировок препарата в капсулах по 100 мг, 200 мг и 300 мг;
- замедленное время полувыведения препарата;
- наличие капсул пролонгированного (длительного) действия.
Недостатки:
- одна форма выпуска препарата;
- неделимые капсулы;
- относительно высокая цена препарата в сравнении с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Капсулы ретард 100 мг, блистер 10, коробка 2*** руб.
- Капсулы ретард 200 мг, блистер 10, коробка 2*** руб.
- Капсулы ретард 300 мг, блистер 10, коробка 2*** руб.