Теофиллин — лекарственное вещество, относящееся к группе аденозинергических средств, обладает бронхолитическим (расширяет просвет бронхов), противоастматическим, спазмолитическим, кардиотоническим (улучшает обменные процессы в миокарде), диуретическим (мочегонным) и противоаллергическим эффектом.

Механизм действия

После приема внутрь теофиллин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в кровяное русло, органами-мишенями для действия препарата являются гладкая мускулатура бронхов, желудочно-кишечный тракт, матка и сосуды.

Лекарственное вещество снижает концентрацию калия внутри гладкомышечных клеток путем связывания аденозиновых рецепторов и блокады фосфодиэстеразы. Вследствие этого расширяются бронхи, устраняются спазмы по ходу кишечника, снижается тонус матки, увеличивается приток кислорода и питательных веществ к сердечной мышце.

Так же препарат в просвете бронхов подавляет секрецию тучных клеток и медиаторов аллергических реакций (серотонина, гистамина, простагландинов, лейкотриенов), так достигается противоаллергический эффект.

Показания к применению

• бронхиальная астма;
• астматический статус;
• ХОЗЛ (хронические обструктивные заболевания легких – бронхит, эмфизема);
• профессиональные болезни легких (силикоз, асбестоз, антракоз, сидероз, бериллиоз);
• ночное апноэ (кратковременная остановка дыхания);
• одышка при хронической сердечной недостаточности;
• сердечно-легочная недостаточность;
• легочное сердце;
• детские бронхиолиты (воспаление бронхов);
• нарушение мозгового кровообращения;
• мигрень.

Противопоказания к применению

• гиперчувствительность к препарату;
• геморрагический инсульт (кровоизлияние в головной мозг);
• кровоизлияние в сетчатку глаза;
• острый период инфаркта миокарда;
• атеросклероз коронарных артерий;
• эпилепсия;
• тяжелая степень артериальной гипертензии;
• тяжелая степень артериальной гипотензии;
• нарушение сердечного ритма (предсердная и желудочковая экстрасистолия (внеочередные сердечные сокращения), пароксизмальная тахикардия, постоянная форма фибрилляции предсердий);
• кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
• язвенная болезнь желудка;
• язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки;
• частые судороги верхних и нижних конечностей;
• гипотиреоз;
• ГЭРБ (гастроэзофагальная рефлюксная болезнь);
• ДГПЖ (доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
• беременность;
• период лактации;
• порфирия (наследственное заболевание, при котором нарушается пигментный обмен).

Побочные действия

• беспокойство;
• апатия;
• депрессия;
• нарушение сознания;
• судороги;
• снижение остроты зрения;
• скотома (выпадение участка поля зрения);
• лихорадка;
• общая слабость;
• вялость;
• головокружение;
• головная боль;
• першение в горле;
• воспаление слизистой оболочки зева и глотки;
• заложенность носа;
• нарушение обоняния;
• стенокардия (боли в области сердца);
• учащение частоты сердечного ритма;
• аритмия;
• снижение или полное отсутствие аппетита;
• изжога;
• тошнота;
• рвота кишечным содержимым с примесью крови;
• боли в области желудка и правого подреберья;
• холецистит (воспаление желчного пузыря);
• нарушение функции печени;
• атония (снижение сократительной способности до полного ее отсутствия) кишечника;
• аллергические реакции, проявляющиеся сыпью и зудом кожных покровов.

Побочные действия усиливаются при приеме теофиллина в комбинации с таким лекарственными веществами, как аллопуринол, эритромицин, кларитромицин, азитромицин, циклоспорин А, циметидин, пероральные контрацептивы.

Передозировка

При превышении дозы, назначенной лечащим врачом, или в случае индивидуальной непереносимости препарата могут развиться симптомы передозировки, к которым относят:

• спутанность сознания;
• дезориентация в пространстве и времени;
• обморок;
• судороги;
• аритмию;
• желудочно-кишечные кровотечения.

В случае возникновения вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить прием препарата, промыть желудок чистой, прохладной водой, принять таблетки активированного угла из расчета 1 таблетка на 10 кг массы тела и вызвать бригаду скорой медицинской помощи. Основное лечение проводится в условиях стационара или реанимационного отделения больницы. Специфического антидота нет, назначается симптоматическое лечение. При судорогах — фенобарбитал, при тошноте и/или рвоте – метаклопромид, при аритмии – дигоксин, при кровотечениях – этамзилат, викасол, аминокапроновая кислота.

Сравнительная таблица