Розувастатин*
Розувастатин — лекарственное средство, относящееся к группе статинов и обладающее гиполипидемической активностью (снижает уровень триглицеридов, общего холестерина и его фракций в крови).
Механизм действия
Розувастатин, попадая внутрь, быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте и поступает в кровяное русло. Препарат начинает действовать уже в крови и накапливается в печени.
В крови розувастатин блокирует фермент ГМГ-КоА-редуктазу, который превращает 3-гидрокси-3-метилглутарилКоА (вещество, поступающее в организм с животной едой) в мевалонат (предшественник холестерина). Вследствие этого снижается уровень общего холестерина в кори и его фракций (ЛПВП – липопротеиды высокой плотности, ЛПОВП – липопротеиды очень высокой плотности, ЛПНП – липопротеиды низкой плотности, ЛПОНП – липопротеиды очень низкой плотности).
В печени лекарственное средство проникает в гепатоциты (клетки органа) и на их поверхности увеличивает число рецепторов, захватывающих ЛПНП и ЛПОНП. После попадания липопротеидов внутрь гепатоцита происходит их разрушение и выведение продуктов распада по внутрипеченочным желчным протокам в желчный пузырь.
Снижение концентрации ЛПНП и ЛПОНП в крови приводит к снижению триглицеридов и общего холестерина.
Показания к применению
- наследственная гиперхолестеринемия (повышение уровня холестерина в крови);
- приобретенная гиперхолестеринемия;
- дислипопротеинемия (нарушение соотношения липопротеидов между фракциями без повышения или с повышением уровня общего холестерина в крови);
- профилактика атеросклероза нижних конечностей;
- профилактика инфарктов;
- профилактика ишемических инсультов.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к препарату;
- воспалительные заболевания печени в активной фазе;
- одновременный прием лекарственного средства с иммунодепрессантом – циклоспорином;
- период беременности;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (на данной возрастной категории безопасность и эффективность препарата не установлена).
С осторожностью препарат назначают:
- при острой или хронической почечной недостаточности;
- при миастении (быстрая мышечная утомляемость);
- при алкоголизме;
- при сепсисе;
- лицам азиатской расы (китайцы, японцы).
Побочные действия
- бессонница;
- депрессия;
- головокружение;
- головная боль;
- тревожность;
- невралгия;
- парестезии (онемение, покалывание или «ползанье мурашек») на поверхности кожи;
- нарушение дыхания;
- сухой кашель;
- одышка;
- фарингит (воспаление зева);
- ринит;
- бронхит;
- пневмония (воспаление легких);
- стенокардия (боли в области сердца);
- учащение частоты сердечных сокращений;
- повышение уровня артериального давления;
- тошнота;
- рвота кишечным содержимым;
- изжога;
- вздутие кишечника;
- боли в области желудка и в правом подреберье;
- гастрит;
- запор;
- боли внизу живота;
- отеки верхних и нижних конечностей;
- протеинурия (выделение с мочой большого количества белка);
- мышечный гипертонус;
- артралгия (боли в суставах);
- артрит (воспаление суставов);
- мелкоточечная сыпь на коже;
- зуд кожных покровов;
- ангионевротический отек мягких тканей.
Передозировка
При длительном приеме розувастатина в больших дозах могут появиться симптомы передозировки, к которым относят:
- боли в правом подреберье;
- увеличение размеров печени;
- рвоту;
- кашель;
- боли в области сердца;
- пожелтение кожных покровов;
- повышение температуры тела.
В случае возникновения вышеуказанных симптомов на фоне приема препарата необходимо прекратить прием розувастатина, промыть желудок и кишечник чистой водой, обратится за скорой медицинской помощью. Лечение данного состояния симптоматическое, специфического антидота нет.
Сравнительная таблица
Название препарата | Биодоступность, % | Биодоступность, мг/л | Время достижения максимальной концентрации, ч | Время полувыведения, ч |
90 – 92 | 91 – 95 | 7 – 10 | 19 – 23 | |
91 – 95 | 88 – 90 | 3 – 5 | 17 – 19 | |
65 – 68 | 60 – 62 | 6 – 9 | 13 – 17 | |
88 – 90 | 80 – 90 | 3 – 4 | 10 – 12 | |
60 – 75 | 65 – 68 | 8 – 10 | 20 – 23 | |
90 – 91 | 88 – 90 | 2 – 4 | 13 – 17 | |
94 – 96 | 89 – 93 | 1 – 3 | 11 – 13 | |
88 – 94 | 90 – 92 | 2 – 4 | 19 – 21 | |
85 – 95 | 91 – 95 | 2 – 5 | 20 – 23 |
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- быстрое накопление препарата в организме в максимальной концентрации;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг;
- медленное выведение лекарственного средства из организма.
Недостатки:
- относительно аналогов высокая цена препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистер 10, пачка картонная 3340 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистер 10, пачка картонная 9751 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 3502 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 9717 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 10, пачка картонная 3643 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 10, пачка картонная 91483 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, блистер 10, пачка картонная 3*** руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, блистер 10, пачка картонная 9*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- средняя цена препарата по сравнению с аналогами;
- быстрое оказание лечебного эффекта после приема;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 5 мг, 10 мг, 15 мг, 20 мг, 30 мг и 40 мг.
Недостатки:
- быстрое выведение препарата из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистер 10, пачка картонная 3433 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистер 10, пачка картонная 91090 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 3550 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 91450 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг, блистер 10, пачка картонная 3631 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 15 мг, блистер 10, пачка картонная 91550 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 10, пачка картонная 3830 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 10, пачка картонная 92190 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг, блистер 10, пачка картонная 3*** руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 30 мг, блистер 10, пачка картонная 9*** руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 10, пачка картонная 3*** руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг; блистер 10, пачка картонная 9*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность;
- средняя цена препарата;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Недостатки:
- медленное накопление препарата в организме и оказание лечебного эффекта;
- сниженное время полувыведения препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистер 7, пачка картонная 4415 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 7, пачка картонная 4650 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 7, пачка картонная 41050 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, блистер 7, пачка картонная 4*** руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- увеличенное время полувыведения препарата;
- несколько дозировок лекарственного средства в таблетках по 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Недостатки:
- медленное накопление препарата в организме и оказание лечебного эффекта.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 3625 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 91530 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 10, пачка картонная 3970 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 10, пачка картонная 92230 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, блистер 10, пачка картонная 31150 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, блистер 10, пачка картонная 92971 руб.
Преимущества:
- несколько дозировок препарата в таблетках по 10 мг, 20 мг и 40 мг;
- низкая цена препарата.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата по сравнению с аналогами;
- медленное накопление в организме и оказание лечебного эффекта;
- быстрое выведение препарата из организма.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 7, пачка картонная 2458 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 7, пачка картонная 4674 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- медленное выведение препарата из организма;
- быстрое накопление препарата в ткани печени;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Недостатки:
- высокая цена препарата по сравнению с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистер 10, пачка картонная 3579 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистер 10, пачка картонная 9*** руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 3576 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 91309 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 10, пачка картонная 3705 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 10, пачка картонная 91764 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, блистер 10, пачка картонная 3867 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, блистер 10, пачка картонная 91697 руб.
Преимущества:
- длительный период полувыведения препарата;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Недостатки:
- низкая биодоступность препарата;
- медленное оказание лечебного действия после приема препарата.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3515 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3890 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 31470 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 31687 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата и его дженериков;
- быстрое оказание лечебного эффекта после приема;
- медленное выведение препарата из организма;
- наличие нескольких дозировок препарата в таблетках по 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг.
Недостатки:
- относительно высокая цена препарата по сравнению с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5 мг, блистер 14, пачка картонная 21027 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, блистер 14, пачка картонная 21582 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг, блистер 14, пачка картонная 22629 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 40 мг, блистер 7, пачка картонная 43644 руб.
Преимущества:
- высокая биодоступность препарата;
- несколько дозировок препарата в таблетках по 10 мг и 20 мг.
Недостатки:
- медленное накопление препарата в организме и достижение лечебной концентрации;
- время полувыведения препарата меньше в сравнении с аналогами.
Форма выпуска и рекомендованные цены:
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3449 руб.
- Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3762 руб.