Фелодипин*

Фелодипин — лекарственное средство, которое относится к группе блокаторов кальциевых каналов, обладает гипотензивным (снижает артериальное давление), антиангинальным (устраняет боли в сердце), диуретическим (мочегонным) и натрийуретическим (выводит из организма излишек ионов натрия) эффектом.

Механизм действия

Препарат, попадая внутрь, быстро всасывается в двенадцатиперстной кишке и поступает в кровь. Органами-мишенями действия препарата являются гладкомышечные клетки артериальных сосудов и почки.

В мышечном слое артериол фелодипин блокирует прохождение ионов кальция внутрь клетки, что ведет к расслаблению мышечных волокон сосуда. Вследствие этого расширяются артерии, снижается ОПСС (общее периферическое сосудистое сопротивление) и снижается артериальное давление. Под действием препарата расширяются и коронарные сосуды – сосуды, которые кровоснабжают сердце. Это приводит к нормализации обмена веществ в миокарде, большему притоку кислорода и питательных веществ, что способствует устранению болей в сердце и реализации антиангинального эффекта.

Препарат не влияет на гладкие мускулатуры вен и тем самым не вызывает ортостатическую гипертензию – резкое снижение давления при изменении положения тела в пространстве, с горизонтального на вертикальное.

В почках фелодипин блокирует обратную реабсорбцию (всасывание) ионов натрия и стимулирует их повышенное выведение из организма. Вследствие натрийуретического эффекта повышается выведение из организма жидкости (мочегонный эффект) и снижается ОЦК (объем циркулирующей крови), что так же способствует снижению артериального давления.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия, связанная со стенозом почечной артерии;
  • артериальная гипертензия, связанная с сужение устья аорты;
  • артериальная гипертензия вследствие эндокринологических заболеваний (тиреотоксический зоб, феохромоцитома, сахарный диабет, гиперкортицизм, синдром Иценко-Кушинга);
  • артериальная гипертензия, связанная с ожирением;
  • артериальная гипертензия вследствие врожденных или приобретенных пороков развития сердца (сужение митрального клапана, дефект межпредсердной или межжелудочковой перегородки, недостаточность трехстворчатого клапана);
  • гипертоническая болезнь;
  • подострый период инфаркта миокарда;
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца);
  • стенокардия (боли в области сердца);
  • синдром Рейно (резкий спазм сосудов верхних и нижних конечностей).

Противопоказания к применению

  • гиперчувствительность к препарату;
  • тяжелая форма артериальной гипотензии (снижение артериального давления);
  • острый период инфаркта миокарда;
  • кардиогенный шок;
  • декомпенсированная сердечно-сосудистая недостаточность;
  • брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений);
  • печеночная энцефалопатия;
  • печеночно-клеточная недостаточность;
  • цирроз печени;
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет (на данной возрастной категории клинических исследований при назначении данного препарата не проводилось).

Побочные действия

  • усталость;
  • общая слабость;
  • апатия;
  • депрессия;
  • нарушение сна;
  • снижение памяти, внимания;
  • снижение работоспособности;
  • головокружение;
  • шум в ушах;
  • головная боль;
  • миалгии (боли в мышцах);
  • парестезии (ощущение покалывания, онемения, жжения, «ползанья мурашек» на поверхности кожи);
  • покраснение лица;
  • обмороки;
  • тахикардия (учащение частоты сердечных сокращений);
  • кровоточивость и отечность десен;
  • тошнота;
  • рвота кишечным содержимым;
  • боли в области желудка;
  • боли в области правого подреберья;
  • нарушение функции печени;
  • пожелтение кожных покровов;
  • повышение в крови печеночных трансаминаз – АЛТ и АСТ (показатели воспаления в печени);
  • отеки нижних конечностей;
  • учащение частоты мочеиспусканий;
  • нарушение полового влечения;
  • импотенция;
  • гинекомастия (увеличение молочной железы у мужчин и у женщин);
  • зуд, сыпь по типу крапивницы на кожных покровах;
  • артралгия (боли в суставах);
  • анафилактический шок;
  • ангионевротический отек;
  • лихорадка;
  • озноб;
  • повышенная потливость.

Передозировка

При превышении дозы выше максимально допустимой, а так же при непереносимости препарата могут появиться симптомы передозировки, к которым относят:

  • брадикардию;
  • нитевидный пульс;
  • боли в области сердца;
  • бледность кожных покровов;
  • снижение артериального давления.

При возникновении вышеперечисленных симптомов необходимо прекратить прием препарата, промыть желудочно-кишечный тракт прохладной, чистой водой и вызвать бригаду скорой медицинской помощи.

Специфического антидота нет. Лечение проводят в стационаре симптоматически, обычно назначаются внутривенные вливания физиологического раствора, раствора Рингера-Локка и 5% глюкозы. Вводят инъекции атропина, дексаметазона, кардиамина.

Сравнительная таблица

Название препарата

Биодоступность, %

Биодоступность, мг/л

Время достижения максимальной концентрации, ч

Время полувыведения, ч

Плендил

60 – 78

90 – 98

2,5 – 5

11 – 16

Фелодип

62 – 70

95 – 100

3,5 – 4,5

12 – 15

Фелодипин

24 – 32

20 – 40

6 – 8

10 — 15

Фелодипин

Преимущества:

  • несколько дозировок препарата в таблетках, покрытых пленочной оболочкой по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг;
  • наличие пролонгированной формы выпуска лекарственного средства;
  • удлиненный период полувыведения препарата из организма;
  • низкая цена по сравнению с аналогами.

Недостатки:

  • низкая биодоступность препарата;
  • медленное оказание лечебного действия после приема лекарственного вещества внутрь.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 1
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 10 мг, упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 5 мг, упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 5 мг, упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 1
    *** руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 5 мг, упаковка контурная ячейковая 30, пачка картонная 1
    *** руб.

Фелодип

Преимущества:

  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое всасывание в организме и оказание лечебного действия после приема;
  • замедленное время полувыведения лекарственного средства из организма;
  • несколько дозировок препарата в таблетках, покрытых пленочной оболочкой по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг;
  • наличие пролонгированной формы препарата.

Недостатки:

  • высокая цена по сравнению с аналогами.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 2.5 мг, блистер 10, пачка картонная 3
    381 руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 5 мг, блистер 10, пачка картонная 3
    459 руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой 10 мг, блистер 10, пачка картонная 3
    679 руб.

Плендил

Преимущества:

  • высокая биодоступность препарата;
  • быстрое накопление лекарственного вещества в тканях организма после употребления внутрь;
  • пролонгированная форма выпуска препарата;
  • замедленный период полувыведения лекарственного средства из организма;
  • наличие нескольких дозировок препарата в таблетках, покрытых пленочной оболочкой по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг;
  • удобная форма выпуска препарата во флаконе.

Недостатки:

  • относительно аналогов высокая цена лекарства.

Форма выпуска и рекомендованные цены:

  • Таблетки пролонгированного действия, , покрытые оболочкой 2.5 мг, флакон пластиковый 30, пачка картонная 1
    420 руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, , покрытые оболочкой 5 мг, флакон пластиковый 30, пачка картонная 1
    557 руб.
  • Таблетки пролонгированного действия, , покрытые оболочкой 10 мг, флакон пластиковый 30, пачка картонная 1
    704 руб.